远大医药发布公告，本集团在放射性核素偶联药物(“RDC”)领域的合作伙伴Telix Pharmaceuticals Limited (ASX: TLX) (“Telix”)用于前列腺癌成像的全球创新型放射性核素偶联药物TLX591-CDx (Illuccix®，68Ga-HBED-CC-PSMA11) (“TLX591-CDx”)，近日在日本的临床研究完成首例患者给药；而用于前列腺癌治疗的放射性核素偶联药物TLX591 (177Lu-DOTA-Rosopatamab) (“TLX591”)，获批在澳洲开展III期临床研究并已获得人类研究伦理委员会(Human Research Ethics Committee)的伦理批准。
TLX591-CDx是一款全球创新、基于放射性核素-抗体偶联技术的靶向前列腺特异性膜抗原(“PSMA”)的诊断型放射性药物，适用于转移性前列腺癌及复发性前列腺癌的诊断。继于2020年11月获得美国Food and Drug Administration (“FDA”)受理上市许可申请，于2020年12月获得澳洲药物管理局(“TGA”)予以优先审查后，凭借其明确的临床疗效、安全性及创新优势，于2021年4月被TGA纳入优先评估程序，是目前最接近获得FDA批准的前列腺基于68Ga为显影的正电子发射断层扫描(PET)诊断药物。此外，TLX591-CDx在欧盟和加拿大的上市申请也在积极推进过程中。
此次TLX591-CDx在日本的临床研究，是由Telix和金泽大学（Kanazawa University）共同开展的合作研究，该研究将招募十名晚期前列腺癌患者以评估TLX591-CDx在日本人群的安全性。这是68Ga-PSMA产品首次在日本进行临床开发，目的是获得日本人群的产品安全性数据，并证明产品的靶向性和体内分布和其他国际数据一致。临床资料有助于Telix与日本Pharmaceuticals and Medical Devices Agency（PMDA）和其他亚洲监管机构就产品开发计划进行讨论，同时有助于为中国的注册开发提供参考数据。临床试验表明，TLX591-CDx是一款准确性及灵敏度高的前列腺癌诊断的新型正电子放射性药物，在转移风险中高度患者术前评估中，其灵敏度、准确度高于常规计算机断层成像。PSMA成像已被纳入美国和欧洲的临床实践指南中，亦充分体现了PSMA成像的优越性，同时也为TLX591-CDx上市后迅速市场推广奠定了基础。
TLX591 (177Lu-DOTA-Rosopatamab)是一种基于放射性核素-抗体偶联技术的针对PSMA靶点的治疗性放射性药物，在已完成的II期临床中显示了良好的安全性和有效性。此次在澳洲获批开展的III期临床研究，为一项国际多中心随机对照研究，将入组390名PSMA阳性的转移性去势抵抗前列腺癌(mCRPC)在既往治疗后出现疾病进展的患者，研究将使用TLX591-CDx检测技术比较TLX591结合标准治疗与单独使用标准治疗后的疗效，主要研究终点为影像学无进展生存期（rPFS），次要终点包括总生存期（OS）和生活质量评估。
据世界卫生组织于2018年的统计数据显示，中国前列腺癌标化发病率为9.1/10万；而根据中国国家癌症中心2019年发布的中国全国癌症统计数据显示，前列腺癌近年来的上升趋势明显，是中国男性发病率较高的癌肿之一，且近年来泌尿系统肿瘤发病率呈现增长趋势，由于转移性前列腺癌的治疗手段有限，中国患者5年生存率显著低于美国。对于去势抵抗复发转移的前列腺癌患者，在精准的诊断及治疗手段方面仍存在巨大的临床需求。
本集团于2020年11月与Telix签署协议，以2500万美金认购其若干股权，并获得TLX591-CDx、TLX591在内的6款全球创新的RDC药物在中国大陆、香港特别行政区、澳门特别行政区及台湾地区的独家权益，涵盖前列腺癌、透明细胞肾细胞癌和胶质母细胞瘤诊断及治疗。TLX591-CDx在日本临床研究的开展，将有助于积累产品在亚洲人群的安全性数据，并证明产品的药代动力学和其他国际数据一致，为未来产品在中国的注册工作奠定坚实的基础。同时TLX591在澳洲III期临床的开展也将加快产品的商业化进程。
责任编辑：张海营
原标题：远大医药前列腺药物TLX591-CDx在日本完成首例患者给药
